ARTÍCULO
La increíble travesía de los medicamentos orales
Adriana Ríos-Alegre
Resumen
El consumo oral de medicamentos es una práctica común para las personas que padecen una enfermedad o tienen algún malestar. Aunque lo hacemos de forma cotidiana, no visualizamos el asombroso proceso que pasa un medicamento al ser ingerido. En este artículo te describo el proceso ADME, siglas de Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción del fármaco, que explica cómo un medicamento llega a la zona donde se localiza el dolor o malestar, cómo es procesado por el organismo y eliminado una vez que ha cumplido su función, brindándonos alivio. Cada medicamento tiene un tiempo determinado para brindar su efecto, teniendo una repercusión directa en la mejoría del dolor o malestar, aminorándolo o eliminándolo por completo.
Palabras clave: absorción, ADME, fármaco, metabolismo.
RECIBIDO: 20/06/2024; ACEPTADO: 16/11/2024; PUBLICADO: 03/11/2025.
¿Qué es el proceso ADME?
Alguna vez te has preguntado: ¿Por qué tarda un medicamento en quitarnos el dolor o la fiebre?, o ¿Cómo saben dónde nos duele? Si somos más curiosos, nos habremos cuestionado: ¿Cómo nuestro cuerpo elimina los medicamentos? La respuesta a estas preguntas se encuentra al explicar el proceso ADME, acrónimo que devela tan interesante proceso: Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción del fármaco contenido en el medicamento.
A continuación, te describo en qué consiste cada etapa de este proceso, pero antes de eso se necesita conocer qué es un medicamento y cómo está conformado. Desde este punto de partida se entenderá el recorrido que deben hacer los medicamentos al ser ingeridos.
¿Qué contiene un medicamento oral?
Un medicamento es un preparado farmacéutico constituido por dos ingredientes principales: el primero y más importante, el fármaco, el principio activo y responsable del efecto terapéutico, encargado de mejorar los síntomas (dolor, fiebre, náuseas, etc.) que sentimos al enfermar; el segundo ingrediente, son los excipientes, encargados de dar estabilidad, apariencia, color y sabor al medicamento.
A continuación, se explican las etapas y órganos involucrados para que el fármaco se libere y pueda llegar a todo el cuerpo.
El sistema digestivo: Absorción. Este sistema se encarga de digerir los alimentos que consumimos. Está constituido por la boca donde se mastican los alimentos, el esófago encargado de conectar con el estómago y es aquí donde se mezclan los alimentos con los jugos gástricos, convirtiéndolos en un líquido diluido que continuará su recorrido por el intestino delgado. Este es el lugar donde ocurre la mayor absorción de nutrientes, debido a las vellosidades del epitelio gástrico, para así continuar con el intestino grueso, encargado de quitar la humedad y formar las heces. Ahora, ¿qué pasa cuándo tomamos un medicamento? Cuando un medicamento llega al estómago, los ácidos gástricos liberan al fármaco de los excipientes y los solubiliza; posteriormente, pasan al intestino delgado, donde, a través de diferentes mecanismos de absorción, llegan al sistema circulatorio. Después de esta etapa, el fármaco está listo para distribuirse y hacer su efecto farmacológico.
El sistema circulatorio: Distribución. Explica cómo es que el fármaco se mueve dentro del organismo para llegar a todos los lugares de nuestro cuerpo. Esto es posible por la función del sistema circulatorio, formado por las venas y las arterias que transportan la sangre. Estos vasos sanguíneos sirven como autopistas donde se mueven libremente sustancias como el oxígeno (O2), el dióxido de carbono (CO2), las células del sistema inmunológico, las hormonas, las proteínas, los nutrientes, los ácidos grasos y los fármacos, entre otros. Una vez que el fármaco entra al sistema circulatorio, se encuentra con un obstáculo. Dada la cercanía de la vena porta con el intestino, un porcentaje del fármaco se dirige al hígado, dejando una cantidad disponible reducida. Sin embargo, las dosis en los fármacos ya lo consideran y están ajustadas para que esto no sea un problema y pueda ejercer su actividad de manera efectiva.
Una vez que el fármaco está disponible en el torrente sanguíneo, comienza a llegar a todos los lugares del cuerpo de manera generalizada. Pero, ¿cómo sentimos alivio en el lugar donde nos duele? Pues, a medida que va viajando por el cuerpo, va encontrando su camino hacia su destino previsto, identificando sus blancos biológicos que pueden ser receptores, canales iónicos, enzimas, etc. Lo anterior permite que el fármaco se acumule en un sitio específico, ya sea un órgano o tejido, en donde ejercerá su efecto terapéutico. El resultado final es la sensación de alivio del dolor o de los síntomas, los cuales nos llevaron a tomar un medicamento. Para llegar a este punto, el organismo necesita 30 minutos aproximadamente; sin embargo, en medicamentos con liberación modificada, que generalmente están recubiertos o su presentación es de cápsula, tardan alrededor de cuatro y seis horas para distribuirse.
Tras la distribución del fármaco y alcanzado el efecto terapéutico, la travesía continúa con las etapas de metabolismo y eliminación.
Hígado: Metabolismo. El hígado es conocido como el laboratorio del cuerpo, y esto se debe a que es el órgano clave del metabolismo. Se encarga de biotransformar sustancias, es decir, convierte las moléculas de un fármaco en sustancias inactivas para que puedan ser fácilmente eliminadas del cuerpo.
Una molécula del fármaco sufre varias fases de degradación por enzimas hepáticas, debido a que el fármaco circula por el cuerpo y pasa varias veces por el hígado. Hay diferentes enzimas primordiales del hígado como las de la superfamilia conocida como citocromo 450 (CYP450), que se encuentran en el retículo endoplasmático de las células del hígado y son las responsables de llevar a cabo el metabolismo de primer paso, donde tienen reacciones de oxidación, reducción e hidrólisis. Aquí se busca modificar la estructura original del fármaco, añadiendo grupos para generar una molécula transformada que sea soluble y fácil de eliminar.
El fármaco, parcialmente metabolizado, continúa hacia el metabolismo de segundo paso, en esta fase las principales enzimas involucradas son glucuroniltransferasa (UGT), glutatión S-transferasa (GST) y sulfotransferasas (SULT), las cuales se encargan de unir al fármaco sustratos hidrófilos de ácido glucurónico, sulfato o glicina, dando como resultado un metabolito inactivo y soluble. Estos metabolitos, provenientes de los fármacos, están en condiciones de ser transportados fuera del hígado para ser eliminados.
Sistema renal: Eliminación. El sistema renal, en concreto los riñones, son los responsables de la eliminación de los fármacos ya metabolizados por el hígado. Los riñones están formados por células llamadas nefronas. Cada nefrona contiene un glomérulo, el cual sirve como un «filtro» que se conecta al túbulo renal para la secreción. A medida que la sangre cargada del fármaco metabolizado pasa a través de la nefrona, el glomérulo filtra la sangre de modo que moléculas pequeñas, desechos y líquido, se dirigen hacia el túbulo. El túbulo es el encargado de separar y regresar las moléculas y sustancias necesarias al torrente sanguíneo. Las sustancias restantes se convierten en orina, siendo la mayor vía de eliminación de fármacos.
Sin embargo, existen fármacos cuyos metabolitos se encuentran en formas ionizadas. Esta característica genera que sean reabsorbidos por el túbulo renal y regresen al torrente sanguíneo. En estos casos, el metabolismo ocurre a través de la excreción biliar. Esta nueva ruta involucra nuevamente al hígado, ya que el fármaco metabolizado ionizado regresa a este órgano por el torrente sanguíneo y, posteriormente, se traslada y almacena en la vesícula biliar, estos metabolitos se mezclan con otras sustancias para formar la bilis que es liberada cuando comemos. De manera análoga, el fármaco metabolizado ionizado en la bilis es liberado en el estómago y pasa al intestino delgado donde, debido a su carga, no es absorbido y se elimina mediante las heces.
Es importante destacar que tanto el hígado como los riñones son órganos de vital importancia para el correcto funcionamiento del organismo, por lo que es vital no abusar del consumo de medicamentos, ya que muchos de los efectos adversos cuando se consumen a largo plazo es justamente el daño hepático (hígado) o daño renal (riñones), un ejemplo clásico es el uso de antiinflamatorios no esteroideos (ej. ibuprofeno y naproxeno).
ADME: Un proceso complejo en el metabolismo de un medicamento
Un medicamento no actúa por arte de magia, se trata de un proceso complejo donde intervienen sistemas importantes del organismo en conjunto.
Dado el amplio consumo de medicamentos orales, es necesario que los consumidores puedan visualizar que, si bien los medicamentos nos proporcionan alivio ante malestares generales, también pueden causar daños en órganos vitales como el hígado y los riñones, dado que están en constante interacción con los fármacos para poder ser metabolizados y eliminados.
Adriana Ríos Alegre. Estudiante de Doctorado en Farmacia, Laboratorio 4, Facultad de Farmacia, Universidad Autónoma del Estado de Morelos. Cuernavaca, México.
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